Farmakokinetika trombínu z Agkistrodon acutus u potkanov

[Abstrakt] Haemocoagulase Acutus (Halase), nové termostatické činidlo vo vývoji halázy, je vysoko výkonný trombobinový enzým (TLE) odvodený z hadieho jedu Agkistrodon acutus Na štúdium farmakokinetiky Halase, 125Ⅰ-značená rádioizotopová metóda a rádioanalýza v kombinácii s TCA zrazenina sa aplikovala u potkanov.Výsledky ukázali, že hodnoty AUC pozitívne korelovali s dávkami pri oboch použitých metódach a korelačné koeficienty boli 0,999 8 a 0,999 0, v tomto poradí;koncentrácia liečiva v pečeni, slezine a srdci dosiahla svoj vrchol po 5 minútach podania, zatiaľ čo väčšina ostatných orgánov ho dosiahla za 30 minút a potom postupne klesala;v každom časovom bode bola koncentrácia liečiva v pečeni významne vyššia ako v iných tkanivách;Haláza sa úplne vylúčila a hlavne močom. % Trombín z Agkistrodon acutus je druh trombínu izolovaný a purifikovaný z jedu Agkistrodon acutus.Ide o nový typ hemostatického lieku vyvinutý naším tímom. Farmakokinetika trombínu z Agkistrodon acutus u potkanov bola študovaná metódou rádioizotopov značených 125I a precipitáciou kyselinou trichlóroctovou v kombinácii s rádioaktívnou detekciou.Výsledky ukázali, že hodnoty AUC namerané týmito dvoma metódami pozitívne korelovali s dávkou a korelačné koeficienty boli 0,9998 a 0,9990, v tomto poradí;Obsah liečiva v pečeni, slezine a srdci bol najvyšší 5 minút po podaní, zatiaľ čo vo väčšine ostatných tkanív bol najvyšší 30 minút po podaní a potom postupne klesal;V každom časovom bode bol obsah liečiva v pečeňovom tkanive významne vyšší ako v iných tkanivách;Okrem toho je vylučovanie trombínu Agkistrodon acutus úplné, hlavne močom